Diplomado en aeromedicina y transportes de cuidados críticos
ALUMNO; José
Guadalupe Ramírez Dimas
24 de octubre del 2018
Guadalajara Jalisco México
Profesor Titular: LE.FP.C
Ricardo Rangel Chávez
Tema: 15 fármacos psicotrópicos
Los Medicamentos psicotrópicos actúan sobre el sistema
nervioso central, ya sea estimulándolo o
deprimiéndolo. A continuación daré una
breve explicación de los principales conceptos que se deben de tomar en cuenta
para comprender los fármacos antes de abordar a su farmacocinética,
farmacodinamia etc.
Psicotrópico: sustancia natural o sintética, capaz de influenciar las
funciones psíquicas por su acción sobre el sistema nervioso.
Psicofármaco: todo producto de que sea para el tratamiento compuesto por sustancias psicotrópicas,
utilizando como objetivo la mejoría de padecimientos psíquicos o neurológicos.
Los psicotrópicos denominados internacionalmente como
“sustancias controladas” son estrictamente fiscalizados por el estado mayor, a través
de las leyes nacionales. Y en el artículo
245 de la ley general de salud de México se habla de ello. En México quien se
encarga de ello es la COFEPRIS (la comisión federal para la protección contra
riesgos sanitarios) y como nota extra y/o
como ejemplo de esto tenemos: que anuncia esta dependencia la liberación de 18
plantas medicinales, para su uso legal en estos últimos días. Como lo son; 1. Echinacea purpurea, 2. Equinacea
angustifolia, 3. Echinacea palida, 4. Equisetum laevigatum (cola de caballo)
et.
Dicho esto anteriormente,. continúo con la presentación
de esta tabla con 15 fármacos de tipo psicotrópicos.
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Medicamento
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Indicaciones
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Farmacocinética
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Farmacodinamia
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Dosis
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Contraindicaciones
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Efectos secundarios
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Amobarbital
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Los barbitúricos como este son absorbidos en diversos grados después de
la administración oral o parenteral. El inicio de acción después de la
administración oral varía de 20 a 60min. Cuando se usan IM administración, el
inicio es ligeramente rápido. Después
de su administración IV, el inicio de acción varía desde casi inmediatamente
para el pentobarbital sódico a 5min para fenobarbital sódico.
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Los barbitúricos deprimen la corteza sensorial, disminuyen la actividad
motora, alteran la función cerebral y producen somnolencia, sedación e
hipnosis. Aunque el mecanismo de acción no está completamente establecido,
los barbitúricos parecen tener un efecto particular a nivel del tálamo, donde
inhiben la conducción ascendente en la formación reticular, interfiriendo así
con la transmisión de los impulsos hacia la corteza. Otras acciones: Los
barbitúricos tienen poca acción analgésica a dosis sub-anestésicas y pueden
aumentar la reacción a los estímulos dolorosos.
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Adultos: las dosis varían entre 65 a 200 mg al acostarse. El amobarbital
se ha empleado como sedante de día en dosis orales de 50 a 300 mg al día
divididos en varias tomas. Los pacientes debilitados y geriátricos pueden
reaccionar a las dosis usuales con excitación, confusión y depresión mental.
En estos pacientes pueden ser necesarias dosis menores.
Niños: 2 a 6 mg por kg de peso corporal, hasta un máximo de 100 mg por
dosis. El amobarbital se ha empleado como sedante de día en dosis orales de 2
mg por kg de peso corporal o 60 mg por metro cuadrado de superficie corporal
tres veces al día.
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En pacientes con hipersensibilidad a los barbitúricos, en pacientes con
antecedentes de porfiria manifiesta o
latente, en pacientes con marcado deterioro de la función hepática y en la enfermedad
respiratoria en la que se es evidente disnea u obstrucción.
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Las reacciones adversas cuya incidencia de menor 1% se enumeran a
continuación:
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Haloperidol
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Como
neuroléptico en: - delirios y alucinaciones en: esquizofrenia aguda y
crónica, paranoia, confusión aguda,
alcoholismo.- delirio hipocondriaco. - trastornos de la personalidad:
paranoide, esquizoide, esquizotipica, antisocial, limite otras personalidades. En el tratamiento de
la agitación psicomotriz.
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Se
administra por vía oral, por vía intramuscular o intravenosa en forma de
lactato, o en forma de decanoato por inyección intramuscular. Después de su
administración oral, el haloperidol se absorbe muy bien por el tracto
digestivo, aunque experimenta un metabolismo hepático de primer paso, lo que
reduce su biodisponibilidad en un 40%; las concentraciones plasmáticas máximas
se alcanzan entre las 2 y 6 Hrs.
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Bloquea los
receptores dopaminergicos D2 post-sinápticos en el sistema meso límbico e
incrementa la recirculación de la dopamina al bloquear los auto receptores d2
somatodentridriticos. A las 12 semanas de un tratamiento crónico se produce
el bloqueo de la despolarización de los tractos dopaminergicos.
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Adultos: en
pacientes que requieren un tratamiento prolongado se debe considerar la
administración del haloperidol decanoato. La inyección intramuscular inicial
suele ser 20 veces la dosis oral y no debe exceder los 100 mg y, en las
inyecciones subsiguientes no se deben sobrepasar las dosis de 450 mg. Una vez
administrada la primera dosis, el tratamiento por vía oral debe ser
discontinuado. El segundo mes, la dosis i.m. debe ser 15 veces la dosis oral
previa y el tercer mes, 10 veces esta dosis oral.
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No debe ser administrada
por vía intravenosa. El decanoato de haloperidol ha sido diseñado para su
administración intramuscular y no se debe de administrar I.V en ningún
caso. Alguna de las reacciones
adversas inducidas por el haloperidol, pueden parecerse a varias enfermedades
neurológicas tales como la encefalitis, la encefalopatía, meningitis,
síndrome de reyes o tétanos, el haloperidol puede suprimir los síntomas de
estos desordenes en el caso de que estuviera presente,
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Los
pacientes con hipocalcemia tienen un riesgo mayor de padecer reacciones
distónicas, por lo que el haloperidol debe ser administrado con precaución en
esta población.
Raras veces
el haloperidol ocasiona hipotensión o precipita una angina.
Enfermedades
neurológicas tales como la encefalitis, la encefalopatía, meningitis,
síndrome de Reye o tétanos.
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Fenobarbital
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Es un barbitúrico que se usa para el tratamiento de la epilepsia y el
estatus epiléptico, y es un coadyuvante del tratamiento de los episodios
convulsivos agudos asociados al tétanos. Es un coadyuvante de la anestesia.
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Acción antiepiléptica: aumento de la actividad del receptor GABAA, prolonga
la apertura del receptor CI-hiperpolarizacion.
También disminuye la conductancia de los canales de Na+,K+ y Ca. Reduce la entrada de Ca en la neurona y con
ello la exocitosis de neurotransmisores. La acción no es uniforme en todas
las neuronas. a las dosis en que se emplea en la clínica el mecanismo
postsinaptico es el predominante.
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Se absorbe bastante bien por vía oral, parenteral o rectal. Las sales se
absorben más rápidamente que los ácidos. La duración de la acción, que está
relacionada con la velocidad a la que el fármaco se redistribuye todo el
cuerpo, varía entre personas y en la misma persona de vez en cuando. Tiene
inicio de acción de 1hr. A la biodisponibilidad
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Como hipnótico: 100 a 320mg a la hora de dormir.
Como pre-anestésico: adultos 1 a3 mg/kg. Niños son de 1 a 3mg/kg. Como anticonvulsivo Adultos: 50 a 100mg de 2 a 3 veces al día.
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No deberá utilizarse en caso de hipersensibilidad al fenobarbital, intoxicación
aguda por alcohol, administración simultanea de somníferos o analgésicos, así
como en el caso de intoxicación por estimulantes o psicofármacos sedantes.
Esta también contraindicado en pacientes con enfermedades respiratorias en la
que es evidente la disnea o la obstrucción
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Puede ocasionar cansancio y raramente se observan reacciones de
intolerancia (fiebre, alteraciones de la función hepática, foto sensibilidad,
así como reacciones dérmicas graves,) alteraciones hepáticas , renales o dela
medula ósea.
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Alprazolam
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Para el
tratamiento de:
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El mecanismo
de acción del fármaco no ha sido establecido hasta ahora. Clínicamente, todas
las benzodiacepinas causan depresión del sistema nervioso central dosis
dependiente variando desde mínimas alteraciones hasta la hipnosis. Es rápidamente
absorbido alcanzando los picos séricos entre 1 y 2 después de la
administración. La vida media de eliminación de Alprazolam es de 12 a 15hrs,
siendo la orina la principal vía de excreción.
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Atraviesa la
barrera placentaria y se excreta por la leche materna. No efecto los niveles
de protrombina o de warfarina plasmática en voluntarios masculinos a quienes se administró la
warfarina sódica vía O. está ligado a proteínas séricas humanas. Se han
reportado cambios en la absorción , distribución, metabolismo y excreción de
benzodiacepinas en una variedad de padecimientos , incluyendo alcoholismo , y
función hepática deteriorara .
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Ansiedad:
0.75 a 1.5 mg diarios administrado en dosis divididas.
Depresión:
1.5 mg diarios administrados en dosis divididas.
Trastornos
de pánico: 0.5 a 1.0 mg administrados a la horade dormir o 0.5mg tres veces
al día.
Pacientes
geriátricos: 0.5 a 0.75mg diarios administrados en dosis divididas.
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Está
contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a las
benzodiacepinas, Alprazolam o a cualquier componente de la formulación del
producto. Con glaucoma de ángulo cerrado, miastenia gravis, embarazo,
lactancia y menores de 18 años.
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Disminución del apetito
·
Estado confesional, depresión, desorientación,
disminución de la libido.
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Sedación, somnolencia
·
Ataxia, trastornos del equilibrio,
coordinación anormal, deterioro de la memoria, disartia, alteriones de la
ae3ncion, hipersomnio, letargia, mareo, cefalea.
·
Visión borrosa
·
Constipación ,xerostomía, nauseas.
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Bromazepam
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Ansiolítico en dosis bajas para el tratamiento de las afecciones y síndromes
psicosomáticos; neuro-fóbicas de ansiedad y manifestaciones hipocondriacas.
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Se absorbe con rapidez y en forma total a través de la mucosa
gastrointestinal y alcanza el pico de concentración entre 1 y 4 Hrs. Luego de
su absorción se produce una
distribución rápida inicial, seguida de una redistribución más lenta, por
tejidos menos perfundidos. Al igual que otras drogas benzodiacepinas, es
altamente lipófilo y pasa con facilidad la barrera hematoencefalica.
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Es una benzodizepina con estructura molecular compuesta por dos anillos
acoplados a un anillo de diazepinico y un átomo de bromo en uno de los
anillos bencénicos. Su mecanismo de acción consiste en su actividad agonista
sobre el complejo receptor postsinaptico GABA-benzodiazepinico de tipo A.
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Adultos y ancianos; dosis media: 1.5-3 mg 2-3 veces por día.
Casos graves: 6-12mg 2-3 veces por ti.
En pacientes debilitados o de edad avanzada, comenzar con 1.5 mg e ir
aumentando lenta y progresivamente la posología hasta obtener el efecto
deseado.
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Miastenia grave y estado de shock. Hipersensibilidad conocida a las benzodiacepinas,
primer trimestre del embarazo, madres en periodo de lactancia. Menores de 2
años. Como tratamiento primario de trastornos psicóticos. Insuficiencia
hepática, alcoholismo o dependencia a droga.
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A dosis elevadas puede presentarse somnolencia, resequedad de boca y
reacciones alérgicas. Produce efectos depresivos adicionales en el SNC cuando
se coadministra con otros medicamentos como psicotrópicos, antihistamínicos,
barbitúricos, alcohol y otras que por sí mismas produzcan depresión.
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Midazolam
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Es un
sedante-hipnótico útil para la realización de procedimientos diagnósticos,
endoscópicos o quirúrgicos de corta duración, tales como broncospias,
gastroscopias, cistoscopias, angiografías, cateterismo cardiaco y cirugía
menos ambulatoria. Se utiliza como pre anestésico y para inducir la anestesia
general. También puede ser utilizado para producir sedación a largo plazo en
pacientes que se encuentren en unidades de cuidados intensivos.
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El mecanismo
exacto de acción no se conoce por completo, pero al parecer produce depresión
del sistema nervioso central de forma similar a como lo hacen el resto de las
benzodiacepinas. Esta depresión puede estar mediada por los receptores del neurotransmisor
inhibitorio, el ácido gamma-aminobutirico que es el principal neurotransmisor
inhibitorio del SNC. Al parecer las benzodiacepinas modulan la actividad de
este neurotransmisor. Después de interaccionar con el receptor neuronal de
membrana especifico, las benzodiacepinas potencian o facilitan la acción del neurotransmisor
inhibitorio, tanto a nivel pre sináptico como postsinaptico en todas las
regiones del SNC. Ocasiona una mayor apertura de los canales de cloruro y
causa una hiperpolarizacion de la membrana postsinaptico, impidiendo de esta
forma una estimulación relativa del sistema ascendente reticular activador.,
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Actúa como
agonista de los receptores de benzodiacepinas produciendo un complejo
ionoforo cloruro-receptor /GABA-Benzodiacepina. La mayoría de los agentes
ansiolíticos parecen actuar a través de cuando menos un componente de este
complejo aumentando la capacidad inhibitoria del GABA. Las otras acciones de
los benzodiacepinas parecen también tener el mismo mecanismo de acción pero
interviniendo otros subtipos de receptores. Los efectos hipnóticos del Midazolam
parecen estar relacionados a la acumulación de GABA y a la ocupación de los
receptores de benzodiacepinas. Tiene una alta afinidad por los receptores de benzodiacepinas,
hasta dos veces más que el diazepam.
Se cree que existe de manera separada receptor GABA y de
Benzodiacepinas acoplados a canales ionoforo comunes, y que la ocupación de
ambos receptores produce una hiperpolarizacion e inhibición neuronal.
Interviene con la reabsorción del GABA provocando su acumulación.
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Puede ser
administrado por vía intramuscular o intravenosa. Dependerá de cada caso en
particular.
Como sedante
y amnésico preoperatorio: se administra por vía intramuscular como medicación
pre anestésico aproximadamente 20-60min, antes de la intervención quirúrgica.
La dosis habitual es de alrededor de 5 mg, la dosis oscilan entre 70 a
100mcg/Kg. Los niños de 1 a 15 años de edad pueden medicarse por vía
intramuscular en dosis de 80 a 200mcg/kg sin embargo esta vía debe utilizarse
solo en circunstancias excepcionales.
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Hipersensibilidad
al Midazolam o a otras benzodiacepinas. Enfermedades neuromusculares como
distrofias, miotonias y en miastenia gravis, enfermedad pulmonar obstructiva
crónica severa y glaucoma.
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Depresión
respiratoria manifestada por periodos de apnea y hasta paro cardiorrespiratorio.
Estos efectos por lo general son más frecuentes en paciente geriátricos, en
de debilitados, en pacientes críticamente enfermos o cuando se administra el
Midazolam en inyección intravenosa rápida o en bolo o cuando se usa
concomitantemente con analgésicos opioides. También se puede presentar
hipotensión sobre todo cuando se administra en combinación con un opioide,
temblor muscular, movimiento s involuntarios e incontrolables, excitación
irritabilidad, agitación ansiedad confusión, desorientación y alucinaciones.
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Clobazam
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Ads: estados de ansiedad agudos y crónicos, ansiedad durante neurosis
graves, la que acompaña a estados depresivos, o a psicosis, así como en curas
de desintoxicación etílica y en el predelirium. Ads y niños mayores de 6
años: coadyuvante de epilepsia parcial, como o sin generalización secundaria,
no controladas completamente por el Tto. Convencional.
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Incrementa la actividad del GABA al facilitar su unión con el receptor
GABAergico.
Después de administración oral, la absorción de Clobazam es rápida y
alcanza por lo menos 87%. Después de una dosis única de 20mg de Clobazam se observó
una marcada variación entre individuos en las concentraciones séricas máximas
después de 0.25 as 4Hrs. La ingesta
concomitante de alcohol puede aumentar la biodisponibilidad del Clobazam en
50%. La vida media de eliminación es aproximadamente de 20hrs, con una
marcada variación entre los individuos. El Clobazam se metaboliza sobre todo en el hígado.
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Los principales metabolitos encontrados en el plasma son el
N-desmetilclobazam y el
4-hidroxiclobazam, y en menor cantidad el 4-hidroxi-N-desmetilclobazam. Después
de una dosis única de 30mg de Clobazam, el N-desmetilclobazam alcanza sus
concentraciones plasmáticas máxima después de las 24 a 72hrs; su vida media
de eliminación es aproximadamente de 50hrs, también con marcada variación
interindividual. El Clobazam se une a proteínas séricas en 85 %a 91%.
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Es importante observar la posibilidad de interferencia con el estrado de
alerta y el tiempo de respuesta del individuo. El principio fundamental es
mantener la dosis tan baja como sea posible.
Para adultos y adolescentes de 15 años: de 20mg al día, en caso necesario
se puede aumentar preferencia no exceder 30mg al día. En niños de 3 a 15 años se aplica las observaciones para pacientes geriátricos, y una dosis diaria de 5 a10mg generalmente
es suficiente.
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Hipersensibilidad a Clobazam, a las benzodiacepinas; miastenia Gravis;
síndrome de apnea del sueño, Insuficiencia Respiratoria grave; I,H severa de
Angulo cerrado; lactancia
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Clobazam, dependiendo de la dosis y de la sensibilidad individual, puede
disminuir la atención, alterar la capacidad de reacción y producir
somnolencia , amnesia o sedación, especialmente al inicio del tratamiento o
después de un incremento de la dosis. No se aconseja conducir vehículos ni
manejar maquinaria cuya utilización requiera especialmente atención o
concentración, hasta que se compruebe que la capacidad para realizar estas
actividades no queda afectada.
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Clonazepam
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Anticonvulsivante.
Es una benzodiacepina con un efecto antiepiléptico, siendo un efectivo agente
de elección para el tratamiento de la epilepsia infantil como en las crisis
mioclonicas. Otra aplicación terapéutica de Clonazepam es el status
epileptucus y en las crisis inducida por otras drogas. El Clonazepam también
se puede utilizar en el tratamiento de los espasmos musculares debidos a
patologías locales como inflamación o traumatismos de músculos o
articulaciones; atetosis, síndrome del hombre rígido; tétanos; o espasticidad
debida a enfermedades de la neurona motora superior como la parálisis
cerebral.
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Es un
derivado benzodiazepinico con notables propiedades antiepilépticas y
ansiolíticas principalmente. Su mecanismo de acción se fundamente en el
aumento de la potencia inhibitoria del ácido gammaamnobutirico (GABA) sobre
el complejo receptor y el canal iónico tipo GABA, por unirse a este de manera
alosterica. La acción altamente específica sobre la subunidad gamma del
receptor GABA en el hombre determina
la potencia y mayor eficacia de esta benzodiacepina..
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La
iniciación de la actividad está dentro de los primeros 20 a 40 min, y la
duración es de alrededor de 6 a 12 Hrs: las concentraciones plasmáticas
terapéuticas son de 25 a30 ng/mL. El pico de concentraciones plasmáticas
ocurre dentro de la 1ª a la 4ª Hrs con
la dosificación oral. El volumen de distribución es de aproximadamente de 1.8
a 4.4 L/kg, y la vida media de eliminación es de 18.7 a 39hrs. Solo 50%se
enlaza a proteínas plasmáticas y se distribuye en los tejidos corporales. Se
biotransforma en el hígado por reducción a un derivado inactivo 7-amino y a
metabolitos hidroxilados.
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Adultos:
epilepsia crónica generalizada, mioclonicas y crisis de ausencia: 1.5mgdia,
divididos en 3 tomas aumentar de 0.5 a 1.0mgdi cada siete días hasta el
control de la crisis.
Para los
trastornos de ansiedad o ataques de pánico:
0.25m,g una o 2 veces día con dosis máxima de 1mg día
Niños:
crisis de ausencia: mioclonicas nocturnas. Encefalopatías epilépticas
crónicas del niño; síndrome de WEST, síndrome de Lennox-gastaut. Epilepsia
crónica parcial; crisis focales y complejas: hasta los 10 años de edad o
menos de 30kg de peso corporal. Iniciar 0.01 a 0.03 mg/Kg/día repartidos en
dos o tres tomas. La dosis máxima no debe exceder de 0.05mg/Kg/día.
Aumentando gradualmente la dosis en incremento de 0.25 a 0.5 mg/día cada tres
a siete días hasta el control de la crisis o la aparición de reacciones
adversas.
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Contra
indicado en casa de hipersensibilidad al Clonazepam, miastenia grave,
insuficiencia renal y hepática grave, glaucoma de Angulo cerrado y glaucoma
de Angulo abierto no tratado. Evitar la ingestión simultanea de alcohol, de
otros depresores del sistema nervioso central y de antiácidos. El uso
concomitante con el ácido valproico puede inducir crisis de ausencia. Se
deberá suspender la administración de este fármaco ante cambios hematológicos
o de función hepática.
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La mayoría
delas reacciones adversas de la terapia con Clonazepam sobre el sistema
nervioso central son dependientes de la dosis. Estas incluyen dolor de cabeza,
somnolencia, ataxia, mareos, confusión depresión , sincope , exaltación ,
fatiga, temblor y vértigo . se pueden desarrollar tolerancias a estos
efectos. Otras reacciones adversas reportadas que son menos frecuentes incluyen:
bradicardia, hipotensión, rash, urticaria, visión borra, diplopía,
ruborizacion, constipación, nauseas, vómitos, disminución de la libido,
disfunción hepática y dolor abdominal.
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Flufenazina; Nortriptilina
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Está indicado para el tratamiento a corto plazo de pacientes que sufren
síntomas moderados a graves de ansiedad con depresión.
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La curva dosis-respuesta de nortriptilina y flufenazina se caracterizan
por la variabilidad entre individuos.
Las variaciones entre pacientes pueden ser influidas por la edad y la
genética y también por interacción con
otros fármacos. Después de administración oral, tanto nortriptilina como
flufenazina se absorben bien desde el conducto GI y se metaboliza
extensamente durante el primer paso del metabolismo en el hígado. Ambos
agentes se distribuyen ampliamente en el cerebro y otros órganos y se unen
escasamente a proteínas plasmáticas.
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Antidepresivo de la nortriptilina
no se entiende por completo. Inhibe la actividad de histamina, serotonina y
acetilcolina, pero clínicamente se considera mas importante sus efectos sobre
noradrenalina y serotonina. Muestra
actividad a todos los niveles del sistema nervioso central y también sobre
varios sistemas orgánicos. Se desconoce el mecanismo de acción terapéutico,
pero puede relacionarse con los efectos antidopaminergicos del fármaco.
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Los efectos antidepresivos podrían no presentarse durante 2 o más semanas
después de iniciar la terapia. Incrementar la dosis no acorta este periodo sino
más bien aumenta la incidencia de reacciones adversas.
Adultos: 10/0.5 mg 3 veces al día; como un régimen alternativo, se puede
administrar la dosis total diaria solo una vez al día. No se recomienda el
fármaco para uso de pacientes menores de 12 años de edad.
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Fiebre , transpiración , vasodilatación facial, nicturia, modorra ,
mareo, debilidad, fatiga, cefalea, inflamación de la parótida, alopecia,
vasculitis cutánea, un síndrome sistémico parecido a lupus eritematoso y
alteración de los trazos en el ECG y muerte súbita.
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Temazepam
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Fármaco hipnótico,
de la familia de las benzodiacepinas, activo por vía oral, se utiliza para el
tratamiento a corto plazo de insomnio.
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Actúa a
nivel de las regiones límbicas, tálamo, hipotálamo del sistema nervioso
central y puede producir todo tipo de depresión del SNC incluyendo la
sedación y la hipnosis, así como la relación del musculo esquelético y una
actividad anticulvosiva. La evidencia indica que las benzodiacepinas ejercen
sus efectos a través de la fijación del ácido Gamma-aminobutirico al receptor
complejo GABA.
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Después de
su administración oral el fármaco se absorbe rápidamente y tan solo el 8%
experimenta un metabolismo de primer paso. Después de la administración de
una dosis de 30mg, las máximas concentraciones plasmáticas Cmax se alcanzan a
los 10-20min, oscilando entre 666 y 982 ng/ml
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Deben
evitarse los tratamientos superiores a dos o tres semanas, sugiriendo el uso
intermitente del fármaco durante este periodo. Administración oral: adultos:
se recomienda entre 15-30mg/24H, al acostarse.
Ancianos y
pacientes débiles; 15/24H.
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Contraindicado
en pacientes con alergia a las benzodiacepinas, así como pacientes con
miastenia gravis, coma o shock, intoxicación etílica aguda pacientes embarazadas,
madres lactantes y niños.
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Tienden a
producir disminución de los reflejos, pequeñas alteraciones de la coordinación
psicomotriz y del estado de alerta.
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Olanzapina
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Indicado para el tratamiento sintomático de los trastornos psicóticos. Además,
se utiliza solo o en combinación con litio o divalproex para el tratamiento
de episodios agudos o mixtos asociados con trastorno bipolar, también se
utiliza para la monoterapia de mantenimiento a largo plazo en pacientes con
ese trastorno.
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Es un agente antipsicótico derivado de la tienobenzodiazepina. Las
acciones de este fármaco, y algunas de las acciones farmacológicas de otros
agentes antipsicóticos, los han clasificado como agentes antipsicóticos
atípicos o de segunda generación. Al
igual que otros antipsicóticos atípicos o de segunda generación produce mínimos
efectos adversos extra piramidales, y es poco probable que cause discinesia tardía
con el tratamiento crónico y es eficaz en el tratamiento de los síntomas positivos,
negativos, depresivos y las manifestaciones de esquizofrenia.
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El mecanismo exacto de acción antipsicótica de este fármaco y otros
antipsicóticos atípicos no ha sido completamente aclarado, pero parece ser más
complejo de lo convencional; los antipsicóticos de primera generación pueden
implicar antagonismo central de serotonina tipo 2 hidroxitriptamina, tipo 3 y
tipo 6 y receptores de la dopamina. El mecanismo exacto de la acción
antimaniaca de OXATECH no está totalmente definido. No obstante, se ha
sugerido que la capacidad para bloquear y regular la baja los receptores
5-HT2A puede jugar un papel en su actividad antimaniaca.
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Esquizofrenia: de 5-10mg al día, generalmente se administra como una
dosis única diaria. La dosis podrá incrementarse en 5 mg debido a que el
estado de equilibrio en las concentraciones plasmáticas no puede ser alcanzado
en 7 días a una dosis determinada.
Trastorno bipolar: es de 10mg o 15 al día, generalmente se administra
como una dosis única. La dosis podrá incrementarse en 5mg al día a intervalos
de no menos de 24hrs, lo que reflejan los procedimientos en los ensayos
controlados con placebo.
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Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al fármaco.
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Oxazepam
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Para el
tratamiento de los síntomas asociados con los trastornos de ansiedad y para
el alivio corto plazo de los síntomas de la ansiedad o de la ansiedad a
asociada con la depresión. El Oxazepam es a menudo preferible
clordiazepoxico, flurazepam y prazepam en el tratamiento de la ansiedad o el insomnio,
particularmente en los ancianos o en
pacientes con enfermedades hepáticas, porque el Oxazepam tiene una vida media
relativamente corto y no genera metabolitos activos.
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Se
administra y se absorbe rápidamente. El inicio de acción se produce en un
plazo de 60-120min, el fármaco se distribuye ampliamente y se une a las
proteínas plasmáticas en aproximadamente un 85% -95%. Esta benzodizepina
puede atravesar la placenta o distribuirse a la leche materna. La semi-vida
del Oxazepam es de 5-15hrs. El metabolismo se produce en el hígado por
conjugación directa con ácido glucuronico para producir metabolitos
inactivos.
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Actúan a
nivel de las regiones límbicas, tálamo, hipotálamo del sistema nervioso
central y pueden producir cualquier nivel de depresión del SNC que se
necesite, incluida la sedación, hipnosis, relajación del musculo esquelético,
y actividades anticulvosiva. La evidencia reciente indica que las
benzodiacepinas ejercen sus efectos a través de la estimulación del complejo
receptor de benzodiacepinas del ácido gamma-aminobutirico. El GABA es una
neuro transmisor inhibitorio que ejercen sus efectos en los subtipos de
receptores específicos de ansiolíticos y sedantes.
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Adultos y
adolcentes:10-15mg PO 3-4 veces día.
Ancianos y
pacientes debilitados; inicialmente, 10mg PO tres veces al día; aumentar con precaución
hasta 15 mg tres veces al día o cuatro si es necesario y tolerado. En general
los pacientes ancianos toleran las dosis típicas de adultos. Se recomienda
que la dosis diarias no excedan 60mg/día PO, a menos que se necesiten dosis más
altas para el mantenimiento del estado funcional del residente.
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se clasifica
en D del embarazo por que puede causar
daño al feto cuando se administra a mujeres embarazadas. Evidencia positiva
de riesgo fetal humano existe basada en la investigación, comercialización o
los estudios en humanos, pero el beneficio potencial para la madre puede
superar los riesgos potenciales para el feto.
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Algunas
especialidades en comprimidos contienen tartrazina que puede causar
reacciones alérgicas o asma bronquial en pacientes con hipersensibilidad a la
antes mencionada. Puede causar también a su vez, dependencia física y
psicológica , y debe usarse con extrema precaución en pacientes con un
historial de abuso de sustancias.
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Dextroanfetamina
y anfetamina
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Se usa como parte de un programa de tratamiento para controlar los síntomas
de trastorno de déficit de atención con hiperactividad. Adderrall se usa para
tratar TDAH en adultos y niños de 3 años de edad y mayores. La combinación de Dextroanfetamina
y anfetamina pertenece a una clase de medicamentos llamados estimulantes del
sistema nervioso central. Funcional al cambiar las cantidades de ciertas
sustancias naturales el cerebro.
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Son aminas simpaticomiméticos no-catecolaminas, con actividad estimulante
del sistema nervioso central y
simpático y es comparable a la metanfetamina.
Entre sus acciones periféricas se incluyen elevación de la presión arterial
sistólica y diastólica, bronco dilatación débil y una acción estimulante
respiratoria
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No existe evidencia específica que establezca claramente el mecanismo por
el cual las anfetaminas producen efectos mentales y de comportamiento en los
niños, ni hay evidencia concluyente acerca de cómo estos efectos se
relacionan con la condición del sistema nervioso central.
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Libera inmediatamente los ingredientes activos, por lo general se toma de
2 a3 veces día. De 4 a 6hrs, de diferencia, con o sin comida. Posterior dar
una dosis baja de Dextroanfetamina y anfetamina y aumentara sus dosis gradualmente, no con más
de una frecuencia de una semana.
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En pruebas con voluntarios sanos se descubrió que tomar Dextroanfetamina
suficiente para producir euforia también fue suficiente para producir manía.6
La droga puede causar un accidente cerebrovascular y
normalmente debe evitarse si los pacientes tienen enfermedad del corazón,
endurecimiento de las arterias, la presión arterial alta, glaucoma,
hipertiroidismo, inquietud, y un historial de abuso de drogas actual o
pasado. Algunos problemas del corazón se han atribuido a varios años de abuso
de la droga. También se ha observado daño cerebral.
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Triazolam
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Para el
tratamiento de pacientes con insomnio transitorio y de corta duración. su empleo
resulta también útil como terapia adyuvante de corta duración , en el manejo
de determinados pacientes que padecen insomnio prolongado.
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Ansiolítico benzodiazepinico
de acción muy corta. Actúa incrementando la actividad del ácido gamma-aminobutirico
(GABA), un neurotransmisor inhibidor que se encuentra en el cerebro, al
facilitar su unión con el receptor GABA-érgico. Posee actividad
hipnótica, anticonvulsivante, sedante, relajante muscular y amnésica.
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Vía oral: Su
biodisponibilidad es del 99-100% con un tiempo empleado en alcanzar la
concentración máxima (Tmax) = 2 h). El grado de unión a proteínas
plasmáticas es del 80-90%. Sufre hidroxilación hepática, siendo eliminado
mayoritariamente con la orina en forma de metabolitos conjugados y menos del
1% en forma inalterada. Su semivida de eliminación es de 1,5-5 h.
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La dosis
recomendada para la mayoría de los adultos es de 0.25 mg antes de dormir. Una
dosis de 0.125 mg puede ser suficiente para determinados pacientes.
En ancianos
y/o pacientes debilitados, los rangos de dosis recomendados son de 0.125 mg a
0.25 mg. En este grupo, el tratamiento se iniciará con 0.125 mg. Como con
todos los medicamentos, se usará la dosis más baja efectiva.
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Contra indicado
en personas con hipersensibilidad a las benzodiacepinas.
No deberá ser
empleado durante el embarazo.
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Síntomas
idiosincráticos, los cuales pueden trasladarse entre sí: síntomas amnésicos
(amnesia anterógrada con conducta apropiada o inapropiada) estado de
confusión (desorientación, desrealización, despersonalización y/o perturbación
de la conciencia), y un estado de agitación (inquietud, irritabilidad y
excitación).
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Anfepramona
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Anorexigénico. Auxiliar en el tratamiento de la obesidad exógena, como
coadyuvante de un programa de reducción ponderal basado en la disminución del
aporte calórico.
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La amfepramona se absorbe íntegra y rápidamente del tracto
gastrointestinal Vmáx. 15 min, Cmáx. 1 hora. Se biotransforma parcialmente en
diversos metabolitos activos por medio de N-desalquilación y reducciones.
Se distribuye uniformemente a todos los tejidos, atraviesa la barrera hematoencefalica,
placentaria y se le encuentra en la leche materna.
Siendo su vida media de aproximadamente 5 horas. Se elimina por la orina
casi totalmente, recuperándose el 70 al 100% en 48 horas sin cambios o en
forma de metabolitos (se han descrito 21) activos o no.
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La amfepramona es un adrenérgico de acción indirecta. Este fármaco y/o
sus metabolitos activos, producen una leve liberación de catecolaminas.
Esta actividad se diferencia de la anfetamina, por su corta duración, ya
que está asociada a un fenómeno de depleción rápido y temporal, actuando a
nivel de los almacenes de liberación fácil.
Por lo mismo, la amfepramona actúa en forma indirecta a nivel de los
receptores, tanto ß como α, con un nivel preferencial sobre los
ß-adrenérgicos.
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Una cápsula en ayunas. En caso de repetición del tratamiento, tendrá que
transcurrir un periodo de dos semanas para iniciar un segundo periodo.
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o debe administrarse a pacientes con problemas psiquiátricos graves o
trastornos de la personalidad. Su indicación no se justifica en pacientes con
problemas neurológicos, no deben ser tratados con este tipo de fármacos:
Hipertrofia prostática, glaucoma o cualquier padecimiento obstructivo de las
vías urinarias o tracto gastrointestinal.
Hipertiroidismo, hipertensión grave, arteriosclerosis avanzada, insuficiencias
hepática y/o renal.
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Nerviosismo, insomnio, excitación, fatiga, palpitaciones, taquicardia,
disritmias, sequedad de boca y de mucosas, rubor, fiebre, náuseas, vómito,
constipación o diarrea, rash, eritemas, disuria.
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Fenelzina
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Depresión.
Bulimia. Pánico. Neurosis fóbica.
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Antidepresivo
inhibidor de la monoaminooxidasa (IMAO).
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Actúa
inhibiendo de forma irreversible la MAO, enzima encargada del catabolismo de
aminas biógenas (serotonina, catecolaminas, etc.) mediante una desaminación
oxidativa;
de esta manera se aumenta la concentración y se potencia el efecto de los
neurotransmisores afectados
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Adultos:
15-25 mg/8 h (1 mg/kg/día), pudiendo incrementarse la dosis diaria a lo largo
de tres semanas, en
Función de
la respuesta clínica, hasta un máximo de 30 mg/8 h (90 mg/día); la dosis
usual de mantenimiento es de 15-20 mg/8 h. La administración de la última
dosis diaria se hará, de preferencia, antes de las seis de la tarde. Se
aconseja administrar las formas orales conjuntamente con alguna comida.
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contraindicado
en alergia
a fenelzina,
así como en feocromocitoma, alteraciones
cerebrovasculares
graves, insuficiencia hepática y/o renal,
Pacientes
agitados, embarazo y niños menores de 16 años.
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hipotensión
ortostática, mareos,
cefalea,
sequedad de boca, estreñimiento, náuseas, vómitos y
Edema.
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Comentario personal:
Espero que les haya agradado y servido un poco de esta
pequeña y sintetizada investigación, el simple hecho de investigar un solo es
algo completo y se tendría mucho de hablar. Cabe mencionar que quise de cierta
manera buscar los más comerciales y conocidos en México y entre comillas
legales para uso terapéutico aunque siendo sincero me quede muy corto., de ante
mano les agradezco su atención brinda por leer.,
Web-grafia
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